คุณสมบัติ ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา และ ความเป็นพิษของเควอซิติน
Article Sidebar
Main Article Content
บทคัดย่อ
เควอซิตินเป็นสารโพลีโฟนิกฟลาโวนอยด์ธรรมชาติที่พบได้มากมายในผลไม้ หัวหอม หอมแดง สมุนไพร ชา ไวน์แดง เป็นต้น การเติมหมู่น้ำตาลให้กับโครงสร้างหลักของเควอซิตินจะได้ผลิตภัณฑ์สารอนุพันธ์ของเควอซิติน อาทิ สารไอโซเควอซิตินจากการดัดแปลงด้วยเอนไซม์ (อีเอ็มไอคิว) สารไฮโดรกซีเอทิลรูโตไซด์ (เอชอีอาร์) สารเควอซิติน-4′-โอ-เบต้า-ดี-กลูโคไซด์ ทั้งนี้เควอซิตินมีการออกฤทธิ์ที่หลากหลายอันเป็นประโยชน์ทั้งทางด้านสุขภาพและสุขภาวะที่ดี ได้แก่ ฤทธิ์ต้านการอักเสบ ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ ฤทธิ์ต้านไวรัส ฤทธิ์ต้านภูมิแพ้ และฤทธิ์ต้านมะเร็ง ปัจจุบันนี้มีการจำหน่ายผลิตภัณฑ์เควอซิตินในท้องตลาดอย่างมากมายทั้งเพื่อประโยชน์ในการรักษาโรคและเป็นอาหารเสริมเพื่อสุขภาพ อย่างไรก็ตามมีหลักฐานว่าเควอซิตินทำปฏิกิริยากับยาอื่นๆ เมื่อใช้ร่วมกัน หรือ เมื่อใช้ยาขณะที่รับประทานเควอซิตินเป็นอาหารเสริมเพื่อสุขภาพ เควอซิตินอาจรบกวนการออกฤทธิ์ของยาอื่นทั้งทางปฏิกิริยาเภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ รวมทั้งอาจเสริมฤทธิ์หรือหักล้างฤทธิ์ของยาอื่นได้ ยิ่งไปกว่านั้นเควอซิตินอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงเมื่อใช้ที่ขนาดสูง ทั้งนี้ปริมาณของเควอซิตินได้รับการแนะนำให้รับประทานที่ขนาด 1,000 มิลลิกรัมต่อวัน ติดต่อกันไม่เกิน 12 สัปดาห์ แม้ว่าปริมาณเควอซิตินที่แนะนำจะมีปริมาณที่ไม่เกิดผลร้ายในสัตว์ทดลอง อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงในระยะยาวยังไม่ทราบแน่ชัด จึงควรต้องใช้ความระมัดระวังในการใช้เควอซิตินโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีการรับประทานร่วมกับยาอื่น
Article Details
เอกสารอ้างอิง
National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 5280343, quercetin. Available at https://pubchem.ncbi. nlm.nih.gov/compound/ Quercetin, accessed on Jun 13, 2020.
Murray MT. Flavonoids—quercetin, citrus flavonoids, and hydroxyethylrutosides. In: Pizzorno JE, Murray MT, eds. Textbook of Natural Medicine, 5th ed. China: Elsevier Inc., 2020: 613-619.
Dibal NI, Hyedima GS, Watson JT. Acute toxicity of quercetin from onion skin in mice. PBR 2020; 6: 269-276.
Wiczkowski W, Nemeth K, Buciński A, et al. Bioavailability of quercetin from flesh scales and dry skin of onion in rats. Pol J Food Nutr Sci 2003; 12: 95–99.
Theoharides TC, Alexandris M, Kempuraj D, et al. Anti-inflammatory actions of flavonoids and structural requirements for new design. Int J Immunopathol Pharmacol 2001; 14: 119–127.
Materska M. Quercetin and its derivatives: chemical structure and bioactivity – a review. Pol J Food Nutr Sci 2008; 58: 407-413.
Egert S, Wolffram S, Bosy-Westphal A, et al. Daily quercetin supplementation dose-dependently increases plasma quercetin concentrations in healthy humans. J Nutr 2008; 138: 1615–1621.
Jin F, Nieman DC, Shanely RA, et al. The variable plasma quercetin response to 12-week quercetin supplementation in humans. Eur J Clin Nutr 2010; 64: 692–697.
Cialdella-Kam L, Nieman DC, Sha W, et al. Dose-response to 3 months of quercetin-containing supplements on metabolite and quercetin conjugate profile in adults. Br J Nutr 2013; 109: 1923–1933.
Chalet C, Rubbens J, Tack J, et al. Intestinal disposition of quercetin and its phase-II metabolites after oral administration in healthy volunteers. J Pharm Pharmacol 2018; 70: 1002-1008.
Guo Y, Mah E, Davis CG, et al. Dietary fat increases quercetin bioavailability in overweight adults. Mol Nutr Food Res 2013; 57: 896–905.
Shen P, Lin W, Deng X, et al. Potential implications of quercetin in autoimmune diseases. Front Immunol 2021; 12: 1-7.
Hashemi AM, Kahnamouii SS, Aghajani H, et al. Quercetin decreases Th17 production by down-regulation of MAPK-TLR4 signaling pathway on T cells in dental pulpitis. J Dent (Shiraz) 2018; 19: 259–264.
Tarasub N, Tarasub C, Devakul Na Ayutthaya W, et al. Effects of quercetin on acute toxicity of rat spleen and chromosome aberrations in bone marrow induced by nickel chloride. TMJ 2007; 7: 321-332.
Elbe H, Dogan Z, Taslidere E, et al. Beneficial effects of quercetin on renal injury and oxidative stress caused by ciprofloxacin in rats: a histological and biochemical study. Hum Exp Toxicol 2016; 35: 276-81.
Pollreisz A, Schmidt-Erfurth U. Diabetic cataract—pathogenesis, epidemiology and treatment. J Ophthalmol 2010; 2010: 1-8.
Youl E, Bardy G, Magous R, et al. Quercetin potentiates insulin secretion and protects INS-1 pancreatic β-cells against oxidative damage via the ERK1/2 pathway. Br J Pharmacol 2010; 161: 799–814.
Bischoff SC. Quercetin: potentials in the prevention and therapy of disease. Curr Opin Clin Nutr Metab Care 2008; 11: 733–740.
Boots AW, Haenen GR, Bast A. Health effects of quercetin: from antioxidant to nutraceutical. Eur J Pharmacol 2008; 585: 325–337.
Lanza F, Beretz A, Stierlé A, et al. Cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors prevent aggregation of human platelets by raising cyclic AMP and reducing cytoplasmic free calcium mobilization. Thromb Res 1987; 45: 477-484.
Di Petrillo A, Orrù G, Fais A, et al. Quercetin and its derivates as antiviral potentials: a comprehensive review. Phytother Res 2022; 36: 266–278.
Sun Y, Li C, Li Z, et al. Quercetin as an antiviral agent inhibits the Pseudorabies virus in vitro and in vivo. Virus Res 2021; 305: 1-10.
Harwood M, Danielewska-Nikiel B, Borzelleca JF, et al. A critical review of the data related to the safety of quercetin and lack of evidence of in vivo toxicity, including lack of genotoxic/carcinogenic properties. Food Chem Toxicol 2007; 45: 2179–2205.
Czeczot H, Tudek B, Kusztelak J, et al. Isolation and studies of the mutagenic activity in the Ames test of flavonoids naturally occurring in medical herbs. Mutat Res 1990; 240: 209–216.
Czeczot H, Kusztelak J. A study of the genotoxic potential of flavonoids using short-term bacterial assays. Acta Biochim Pol 1993; 40: 549–554.
Hardigree AA, Epler JL. Comparative mutagenesis of plant flavonoids in microbial systems. Mutat Res 1978; 58: 231-239.
Kato K, Mori H, Tanaka T, et al. Absence of initiating activity by quercetin in the rat liver. Ecotoxicol Environ Saf 1985; 10: 63-69.
Chen R, Lin J, Hong J, et al. Potential toxicity of quercetin: the repression of mitochondrial copy number via decreased POLG expression and excessive TFAM expression in irradiated murine bone marrow. Toxicol Rep 2014; 1: 450–458.
Oršoli´c N, Odeh D, Jembrek MJ, et al. Interactions between cisplatin and quercetin at physiological and hyperthermic conditions on cancer cells in vitro and in vivo. Molecules 2020; 25: 1-25.
Chen C, Zhou J, Ji C. Quercetin: a potential drug to reverse multidrug resistance. Life Sci 2010; 87: 333–338.
Di Pierro F, Iqtadar S, Khan A, et al. Potential clinical benefits of quercetin in the early stage of COVID-19: results of a second, pilot, randomized, controlled and open-label clinical trial. Int J Gen Med 2021; 14: 2807-2816.
Global Brands Publications. The best brands of quercetin supplements. Available at https://www.globalbrandsmagazine.com/best-brands-of-quercetin-supplements/, accessed on June 13, 2022.
Natural Medicines Comprehensive Database Consumer Version: Therapeutic Research Faculty. Quercetin. Available at https://medlineplus.gov/druginfo/natural/294.html, accessed on June 13, 2022.
Andres S, Pevny S, Ziegenhagen R, et al. Safety aspects of the use of quercetin as a dietary supplement. Mol Nutr Food Res 2018; 62: 1-15.
Nutmakul T. A review on benefits of quercetin in hyperuricemia and gouty arthritis. SPJ 2022; 30: 918-926.
Vrolijk MF, Haenen GRMM, Opperhuizen A, et al. The supplement–drug interaction of quercetin with tamsulosin on vasorelaxation. Eur J Pharmacol 2015; 746: 132-137.
Deseret Biologicals. Respiratory plus. Available at https://pao.desbio.com/product/asthma-plus/, accessed on June 13, 2022.
Deseret Biologicals. Bio lymph phase. Available at https://pao.desbio.com/product/bio-lymphomyosot/, accessed on June 13, 2022.
Lucida H, Primadini Y, Suhatri. A study on the acute toxicity of quercetin solid dispersion as a potential nephron-protector. Rasayan J Chem 2019; 12: 727-732.
Singh P, Sharma S, Rath SK. A versatile flavonoid quercetin: study of its toxicity and differential gene expression in the liver of mice. Phytomedicine Plus 2022; 2: 1-13.
Dunnick JK, Hailey JR. Toxicity and carcinogenicity studies of quercetin, a natural component of foods. Fundam Appl Toxicol 1992; 19: 423-431.
National Toxicology Program. Toxicology and carcinogenesis studies of quercetin (CAS No. 117-39-5) in F344 rats (feed studies). Natl Toxicol Program Tech Rep Ser 1992; 409: 1-171. Available at https://ntp.niehs.nih.gov/ntp/htdocs/lt_rpts/tr409.pdf, accessed on Jun 13, 2022.
Pamukcu AM, Yalciner S, Hatcher JF, et al. Quercetin, a rat intestinal and bladder carcinogen present in bracken fern (Pteridium aquilinum). Cancer Res 1980; 40: 3468-3472.
Meltz ML, Macgregor JT. Activity of the plant flavanol quercetin in the mouse lymphoma L5178Y TK+/- mutation, DNA single-strand break, and Balb/c 3T3 chemical transformation assays. Mutat Res 1981; 88: 317-324.
Umezawa K, Matsushima T, Sugimura T, et al. In vitro transformation of hamster embryo cells by quercetin. Toxicol Lett 1977; 1: 175–178.
Nobuyuki I, Hagiwara A, Tamano S, et al. Lack of carcinogenicity of quercetin in F344/DuCrj rats. Jpn J Cancer Res 1989; 80: 317-325.
Brown JP. A review of the genetic effects of naturally occurring flavonoids, anthraquinones and related compounds. Mutat Res 1980; 75: 243- 77.
International Agency for Research on Cancer. Quercetin. In: IARC monographs on the evaluation of carcinogenic risks to humans, No. 73: Some chemicals that cause tumours of the kidney or urinary bladder in rodents and some other substances. Lyon [Fr]: IARC; 1999; 73: 497–515. Available at https://monographs.iarc.who.int/wp-content/ uploads/2018/06/mono73.pdf, accessed on Jun 13, 2022.
Watson WAF. The mutagenic activity of quercetin and kaempferol in Drosophila melanogaster. Mutat Res 1982; 103: 145–147.
Carver JH, Carrano AV, MacGregor JT. Genetic effects of the flavonols quercetin, kaempferol, and galangin on Chinese hamster ovary cells in vitro. Mutat Res 1983; 113: 45–60.
van der Hoeven JCM, Bruggeman IM, Debets FMH. Genotoxicity of quercetin in cultured mammalian cells. Mutat Res 1984; 136: 9-21.
Ngomuo AJ, Jones RS. Genotoxicity studies of quercetin and shikimate in vivo in the bone marrow of mice and gastric mucosal cells of rats. Vet Hum Toxicol 1996; 38: 176-180. [abstract]
Popp R, Schimmer O. Induction of sister-chromatid exchanges (SCE), polyploidy, and micronuclei by plant flavonoids in human lymphocyte cultures. A comparative study of 19 flavonoids. Mutat Res 1991; 246: 205–213.
Kubiak R, Rudek Z. SCEs and chromosome aberrations in mammalian cells in vitro treated with quercetin. Acta Biol Hung 1990; 41: 121–124.
Yoshida MA, Sasaki M, Sugimura K, et al. Cytogenetic effects of quercetin on cultured mammalian cells. Proc Jpn Acad Ser B 1980; 56: 443–447.
Rueff J, Laires A, Borba H, et al. Genetic toxicology of flavonoids: The role of metabolic conditions in the induction of reverse mutation, SOS function and sister-chromatid exchanges. Mutagenesis 1986; 1: 179–183.
Caria H, Chaveca T, Laires A, et al. Genotoxicity of quercetin in the micronucleus assay in mouse bone marrow erythrocytes, human lymphocytes, V79 cell line and identification of kinetochore-containing (CREST staining) micronuclei in human lymphocytes. Mutat Res 1995; 343: 85–94 [abstract]
da Silva J, Herrmann SM, Heuser V, et al. Evaluation of the genotoxic effect of rutin and quercetin by comet assay and micronucleus test. Food Chem Toxicol 2002; 40: 941-947.
